(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮

中文名	(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文名	(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one
别名	他拉唑帕利他拉唑帕尼塔拉唑帕尼 L-谷氨酸 5-(3-甲酸-4硝基苯胺)铵盐 PARP1和PARP2抑制剂(BMN-673) (8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-8,9-二氢-2H-吡啶[4,3,2-DE]酞嗪-3(7H)-酮 (8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文别名	BMN673 LT-673 BMN-673 BMN 673 Talazoparib NDI-010976, ND-630 Talazoparib (BMN 673) 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one 3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)- (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one BMN673
CAS	1207456-01-6
化学式	C19H14F2N6O
分子量	380.35
密度	1.63
熔点	247 - 249°C
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	10.14±0.60(Predicted)
存储条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。 BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。
体内研究	在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。
上游原料	1322879-81-1 (8R,9S)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 - 介绍

BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。

最后更新：2022-10-16 17:12:43

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 - 简介

(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮是一种有机化合物，可以简称为FDLP。下面是关于FDLP的性质，用途，制法和安全信息的介绍：

性质：
- 外观：FDLP是一种无色固体。

用途：

制法：
目前，关于FDLP的合成方法较少报道。一种可能的合成方法是通过针对特定化合物的串联反应来合成FDLP。

安全信息：
- 在使用和处理FDLP时，需要遵守适当的实验操作和安全规范。
- 它可能具有一定的毒性，需要避免吸入、摄入和接触皮肤或眼睛。
- 在处理和储存FDLP时，请提供足够的通风，并将其保存在密封容器中，远离火源和易燃物。
在实际应用中使用和处理FDLP时，请务必遵循相关的法规和指南。

最后更新：2024-04-09 20:49:11

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1207454-56-5 1322879-81-1 (Z)-6-氟-3 - ((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)亚甲基)-4-硝基异苯并呋喃- (8R,9S)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 6-氟-4-硝基3H-异苯并呋喃-1-酮

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